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Ionotropic glutamate receptors

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-N2309
    Kainic acid
    5 篇以上引用文献

    		 EAAT Neurological Disease
    红藻氨酸 Kainic acid 是一种有效的兴奋性毒性剂。Kainic acid 也是离子型谷氨酸受体亚型的激动剂。Kainic acid 诱发癫痫发作。
    Kainic acid
  • HY-101311
    UPF-523

    AIDA

    		 mGluR Inflammation/Immunology
    UPF-523 (AIDA) 是一种刚性 (羧基苯基) 甘氨酸衍生物，是I组代谢型谷氨酸受体 (mGlu1a) 的高效选择性拮抗剂，IC50 值为 214 μM。但 UPF-523 对 II 组 (mGlu2)，III 组 (mGlu4) 受体和离子型谷氨酸受体没有影响。UPF-523 具有研究急性关节炎的潜力。
    UPF-523
  • HY-100547
    IEM-1754

    		iGluR Neurological Disease
    IEM-1754是一种金刚烷衍生物，是天然离子性谷氨酸受体开放通道的有效阻遏剂，包括昆虫肌肉中的准质敏感受体，培养的大鼠皮层神经元中的 NMDAR，以及新鲜分离的海马细胞中的 AMPAR。IEM-1754在体内具有抗惊厥作用。
    IEM-1754
  • HY-N2309A
    Kainic acid hydrate

    		mGluR Neurological Disease
    红藻氨酸水合物 Kainic acid hydrate 是一种有效的兴奋性毒性剂。Kainic acid hydrate 也是离子型谷氨酸受体亚型的激动剂。Kainic acid hydrate 诱发癫痫发作。
    Kainic acid hydrate
  • HY-101227
    (±)-threo-3-Methylglutamic acid

    		EAAT Metabolic Disease
    (+/-)-3--甲基谷氨酸 (±)-threo-3-Methylglutamic acid 是一种有效的 EAAT2/4 抑制剂。(±)-threo-3-Methylglutamic acid 也是一种离子型谷氨酸受体激动剂。(±)-threo-3-Methylglutamic acid 抑制杆外节对谷氨酸的摄取。
    (±)-threo-3-Methylglutamic acid
  • HY-103551A
    LY 541850

    		mGluR Neurological Disease
    LY 541850 是选择性正构 mGlu2 激动剂和 mGlu3 拮抗剂，其 IC50 值分别为 0.161 μM 和 0.038 μM。
    LY 541850
  • HY-103565
    AMN082

    		mGluR Neurological Disease
    AMN082 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50, 64-290 nM)。AMN082 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
    AMN082
  • HY-103565A
    AMN082 free base

    		mGluR Neurological Disease
    AMN082 free base 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 free base 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50, 64-290 nM)。AMN082 free base 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
    AMN082 free base

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